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内酰胺酶内酰胺酶抑制剂是什么（对内酰胺酶有抑制作用的药物）
2023-06-08 15:54
简介内酰胺酶前文介绍了《什么是抗生素》，本文来介绍抗生素的分类、如何联合应用等相关知识。抗生素主要分类（一）按生产方式分类抗生素的生产有多种方式，大致可分为两大类：1、用生物方法合成。这是大部分抗生素类药物的来源。如，青霉素由微生物发酵法进行生物合成。2、用化学方法合成或半合成。如，磺胺、喹诺酮类等。（
（一）按生产方式分类
抗生素的生产有多种方式，大致可分为两大类：
1、用生物方法合成。这是大部分抗生素类药物的来源。如，青霉素由微生物发酵法进行生物合成。
2、用化学方法合成或半合成。如，磺胺、喹诺酮类等。
（二）按其化学结构分类
抗生素化学结构复杂，按照其化学结构大致可以分为五大类：
1、β-内酰胺类（繁殖期杀菌剂）
（1）青霉素类
①作用于球菌、不耐青霉素酶的青霉素。
如，青霉素G、普鲁卡因青霉素、苯氧钾青霉素（青霉素V）等。对G+有效，对G-（部分）有效，但耐药较普遍。
②耐青霉素酶青霉素。
如，苯唑西林（新青II）。对产青霉素酶耐药菌恢复了抗菌活性。
③广谱青霉素（对绿脓杆菌无活性）
如，氨苄西林、阿莫西林等，对G+和G-均有效，但对流感噬血杆菌、部分变形杆菌、大肠杆菌无效。
④对绿脓杆菌具有活性的青霉素。
如，替卡西林、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林等。耐药率高。
⑤主要作用于G-杆菌的青霉素。
如，替卡西林、美洛西林等。
（2）头孢菌素类
分为三代（I～III代），抗G+能力逐渐降低，抗G-能力逐渐增强，对β-内酰胺酶稳定性增高。
第I代：仅对G+有效，对G-无效。如，头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉定等。
第II代：对G+和G-均有效，但对G+作用不如第I代。如，头孢克洛、头孢呋辛。
第III代：对G-有效，G+作用效果弱甚至无效。如，头孢他啶、头孢哌酮（对绿脓杆菌有效）、头孢曲松（对绿脓杆菌无效）
随着头孢菌素升代，对β-内酰胺酶的稳定性增高。但由于III代广泛应用出现ESBLs（超广谱β-内酰胺酶），致使III代头孢耐药性增加。
（3）其他β-内酰胺类抗生素
①头孢霉素类：归于头孢II代。
如，头孢西丁、头孢美唑，后者作用强，但对绿脓杆菌、不动杆菌、MRSA肠球菌耐药。
②碳青霉烯类
对大多数β-内酰胺酶和ESBLs高度稳定。
如，亚胺培南、美罗培南、帕尼培南。
③单环β-内酰胺类
如，氨曲南，对β-内酰胺酶稳定，与青霉素和头孢无交叉耐药，仅对G-菌有效，但对不动杆菌及产碱杆菌作用差。
④β-内酰胺酶抑制剂
大多数耐药菌株对β-内酰胺类抗生素的耐药机制是产生β-内酰胺酶，水解β-内酰胺类抗生素的β-内酰胺环的酰胺键，使抗生素失活。β-内酰胺酶抑制剂和酶发生反应使其失活，使细菌恢复对 β-内酰胺类抗生素的敏感性。
常用的β-内酰胺酶抑制剂：克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦。
几种临床常用的含有β-内酰胺酶抑制剂的抗生素有：头孢哌酮+舒巴坦；替卡西林+克拉维酸；哌拉西林+他唑巴坦；阿莫西林+克拉维酸
2、氨基糖苷类（静止期杀菌剂）
（1）对需氧G-杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、变形杆菌、流感嗜血杆菌十分敏感；
（2）对绿脓杆菌、不动杆菌有效；
（3）氨基糖苷类在碱类环境中抗菌作用强，偏酸环境中可抑制其抗菌活性。与β-内酰胺类合用可获协同作用，一般不宜予以独用于呼吸道感染的一线治疗。
常用的药物有：庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、奈替米星、依替米星（MRSA有效）
3、大环内酯类（快速抑菌剂）
（1）属较窄谱抗生素：需氧G+球菌和G-球菌、某些厌氧菌、军团菌、支原体、衣原体。
（2）一般不作为严重感染的主要药物。
临床常用药物：红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、交沙霉素。
红霉素衍生物：罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素、乙酰麦迪霉素。
（3）新大环内酯特点
口服吸收完全；半衰期长；胃肠道反应轻；抗菌谱与红霉素相似，但作用增强。
4、喹诺酮类（快速杀菌剂）
**代：临床基本停用，G-有效。如，吡哌酸。
第二代：对G-有效。如，诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星。
第三代：对G-和G+都有效。呼吸类抗生素。如，左氧氟沙星。
第四代：对G+社区感染有效。如，莫西沙星（MRSA-耐甲氧西林金黄色葡萄球菌有效），与环丙沙星比：肺炎链球菌高4-16倍、金葡菌高16倍，但对绿脓杆菌很弱。
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